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HIT214955724
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HIT214955724
  • HIT ID:HIT214955724
  • Cas No:
  • 常用名:SJ-300
  • IUPAC:1-cyclopropyl-N-{[1-(4-fluorophenyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl]methyl}piperidin-4-amine
    IUPAC:1-cyclopropyl-N-{[1-(4-fluorophenyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl]methyl}piperidin-4-amine
  • InChI key:DPUCRBUYLSIGPN-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C20H27FN4
  • 分子量:342.462
  • 氢键供体数 (HBD):1
  • 氢键受体数 (HBA):3
  • LogP:2.613
  • SMILES:Cc1nn(c(C)c1CNC1CCN(CC1)C1CC1)-c1ccc(F)cc1
    SMILES:Cc1nn(c(C)c1CNC1CCN(CC1)C1CC1)-c1ccc(F)cc1
  • SJ-300 是一种选择性口服活性并可穿过血脑屏障的 DKK3-LRP1 抑制剂。它能以 Kd = 7.9 μM 的结合力与 mLRPIV 结合,以 IC50 = 3.2 μM 的效力抑制 DKK3 mLRPIV 复合物,同时不影响 Aβ 与 LRP1 的结合。SJ-300 可以在阿尔茨海默病模型中恢复 Aβ 的清除功能,并改善认知功能和神经病理(Aβ 斑块减少约 73.3%)。SJ-300 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
市场产品/服务共显示2个结果
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