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HIT214982988
  • HIT ID:HIT214982988
  • Cas No:1933507-63-1
  • 常用名:EDP-305
  • IUPAC:3-[(3R)-3-[(1R,3aS,3bS,4R,5R,5aS,7R,9aS,9bS,11aR)-5-ethyl-4,7-dihydroxy-9a,11a-dimethyl-hexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-1-yl]butyl]-1-(4-tert-butylbenzenesulfonyl)urea
    IUPAC:3-[(3R)-3-[(1R,3aS,3bS,4R,5R,5aS,7R,9aS,9bS,11aR)-5-ethyl-4,7-dihydroxy-9a,11a-dimethyl-hexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-1-yl]butyl]-1-(4-tert-butylbenzenesulfonyl)urea
  • InChI key:SJKLCUGQVVYDCX-HRNVLBFRSA-N
  • 分子式:C36H58N2O5S
  • 分子量:630.93
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:[H][C@@]1(CC[C@@]2([H])[C@]3([H])[C@H](O)[C@H](CC)[C@]4([H])C[C@H](O)CC[C@]4(C)[C@@]3([H])CC[C@]12C)[C@H](C)CCNC(=O)NS(=O)(=O)c1ccc(cc1)C(C)(C)C
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  • EDP-305是一种口服有效的、强效且高选择性的非胆汁酸类法尼酯X受体（FXR）激动剂，对FXR的EC50值分别为34 nM（嵌合FXR）和8 nM（全长FXR）。EDP-305可通过激活FXR调节胆汁酸、脂质及葡萄糖代谢相关通路，并抑制炎症及纤维化相关信号，因此被用于非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）、非酒精性脂肪性肝炎及肝纤维化等肝脏疾病相关研究。EDP-305可降低肝脏脂质积累、炎症及纤维化标志物水平，并改善肝功能指标，也被视为一种具有潜力的FXR靶向代谢调节剂。
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