Name: STF-1084
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HIT ID:HIT215476755
Cas No:2298390-71-1
常用名:STF-1084
IUPAC:{2-[1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)piperidin-4-yl]ethyl}phosphonic acid
IUPAC:{2-[1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)piperidin-4-yl]ethyl}phosphonic acid
InChI key:SNLWMWQNJTVWKD-UHFFFAOYSA-N

分子式:C17H24N3O5P
分子量:381.369
氢键供体数 (HBD):2
氢键受体数 (HBA):8
LogP:1.578
SMILES:COc1cc2ncnc(N3CCC(CCP(O)(O)=O)CC3)c2cc1OC
SMILES:COc1cc2ncnc(N3CCC(CCP(O)(O)=O)CC3)c2cc1OC

STF-1084是一种细胞不可透过的ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase family member 1 (ENPP1)抑制剂，具有选择性地抑制ENPP1的作用，其显著Ki为0.11 µM。该化合物对ENPP2和alkaline phosphatase (ALP)的选择性较低，明显Kis分别为5.5和>100 µM，并在1 µM时对468种激酶组不影响。STF-1084能抑制在过表达ENPP1和表达cGAS的293T细胞中cGAMP的胞外降解，IC50为0.340 µM。在CD14+人类外周血单个核细胞（PBMCs）中，广告于ENPP1过表达和cGAS表达的293T细胞中培养的STF-1084处理条件下，该化合物促进编码IFN-β基因的mRNA表达。在体内研究中，STF-1084与电离辐射组合使用时，能在4T1小鼠乳腺癌模型中增加肿瘤相关CD11c+细胞在抗原呈递细胞（APCs）中的比例。

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