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HIT217583597
  • HIT ID:HIT217583597
  • Cas No:2377187-09-0
  • 常用名:DQP-997-74
  • IUPAC:4-[5-(4-chlorophenyl)-3-[4-(4-chlorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-3-yl]-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl]-3,3-difluoro-4-oxobutanoic acid
    IUPAC:4-[5-(4-chlorophenyl)-3-[4-(4-chlorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-3-yl]-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl]-3,3-difluoro-4-oxobutanoic acid
  • InChI key:XJZPJUOPCITDPJ-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C28H19Cl2F2N3O4
  • 分子量:570.37
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:OC(=O)CC(F)(F)C(=O)N1N=C(CC1c1ccc(Cl)cc1)c1c(-c2ccc(Cl)cc2)c2ccccc2[nH]c1=O
    SMILES:OC(=O)CC(F)(F)C(=O)N1N=C(CC1c1ccc(Cl)cc1)c1c(-c2ccc(Cl)cc2)c2ccccc2[nH]c1=O
  • DQP-997-74（compound 2i）是一种针对NMDAR的选择性抑制剂，GluN2C/D的IC50分别为0.069 μM和0.035 μM，显示出良好的血脑屏障透过性。DQP为二氢喹啉-吡唑啉。该化合物能够在激动剂谷氨酸的作用下，表现出对高频兴奋性突触传递所驱动的超同步活动具有时间依赖性的增强抑制作用。在TSC诱导的癫痫小鼠模型中，DQP-997-74有效减少了发作次数，适用于NMDAR相关神经系统疾病的研究。
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