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HIT217670206
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HIT217670206
  • HIT ID:HIT217670206
  • Cas No:165813-01-4
  • 常用名:(E/Z)-Droloxifene
  • 别名:(E/Z)-3-Hydroxytamoxifen
  • IUPAC:3-(1-{4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl}-2-phenylbut-1-en-1-yl)phenol
    IUPAC:3-(1-{4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl}-2-phenylbut-1-en-1-yl)phenol
  • InChI key:ZQZFYGIXNQKOAV-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C26H29NO2
  • 分子量:387.523
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:CCC(=C(c1ccc(OCCN(C)C)cc1)c1cccc(O)c1)c1ccccc1
    SMILES:CCC(=C(c1ccc(OCCN(C)C)cc1)c1cccc(O)c1)c1ccccc1
  • (E/Z)-Droloxifene 是 (E)-Droloxifene 和 (Z)-Droloxifene 的混合物,其中 (E)-Droloxifene 是一种选择性雌激素受体调节剂。在兔子子宫匀浆实验中,(E)-Droloxifene 结合雌激素受体 (ER) 的 IC50 值为 24 nM。它能够增加未成熟大鼠的子宫重量,并减少雌二醇诱导的幼年大鼠子宫重量增加。此外,(E)-Droloxifene 抑制 17β-雌二醇刺激的 MCF-7、ZR-75-1 和 T47D 人乳腺癌细胞的生长。(Z)-Droloxifene 则由于与 ER 结合较弱,无雌激素或抗雌激素活性。
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