PAWI-2 | CAS 1448427-02-8 | AnyMole

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HIT218406723

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HIT218406723

HIT ID:HIT218406723
Cas No:1448427-02-8
常用名:PAWI-2
IUPAC:1-{4-[(4-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinoxalin-1-yl)sulfonyl]phenyl}pyrrolidin-2-one
IUPAC:1-{4-[(4-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinoxalin-1-yl)sulfonyl]phenyl}pyrrolidin-2-one
InChI key:HKMFKYDGIJGBER-UHFFFAOYSA-N

分子式:C19H21N3O3S
分子量:371.46
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:CN1CCN(c2ccccc12)S(=O)(=O)c1ccc(cc1)N1CCCC1=O
SMILES:CN1CCN(c2ccccc12)S(=O)(=O)c1ccc(cc1)N1CCCC1=O

PAWI-2 是一种具有多重生物活性的化合物，既能激活p53，也能抑制Wnt。该化合物能抑制β3-KRAS信号传导，且此作用不依赖KRAS。PAWI-2 对TBK1的磷酸化具有选择性抑制作用，促使细胞凋亡 (Apoptosis) 通过激活caspase-3/7，并引起PARP的裂解。此外，PAWI-2 通过促进视神经素进入细胞核，导致 G2/M 停滞，并能逆转依赖于整合素β3的KRAS的人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，同时克服耐药性。在原位异种移植小鼠模型中，PAWI-2 显著抑制 hPCSC 肿瘤的生长。

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