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HIT218695998
  • HIT ID:HIT218695998
  • Cas No:1202265-63-1
  • 常用名:Imarikiren
  • 别名:TAK-272 free base, (+)-, TAK-272 free base, 01IC75R817
    别名:TAK-272 free base, (+)-, TAK-272 free base, 01IC75R817
  • IUPAC:1-(4-methoxybutyl)-N-(2-methylpropyl)-N-[(3S,5R)-5-(morpholine-4-carbonyl)piperidin-3-yl]-1H-1,3-benzodiazole-2-carboxamide
    IUPAC:1-(4-methoxybutyl)-N-(2-methylpropyl)-N-[(3S,5R)-5-(morpholine-4-carbonyl)piperidin-3-yl]-1H-1,3-benzodiazole-2-carboxamide
  • InChI key:RHIBAIKQWJNESW-YADHBBJMSA-N
  • 分子式:C27H41N5O4
  • 分子量:499.656
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:COCCCCn1c(nc2ccccc12)C(=O)N(CC(C)C)[C@@H]1CNC[C@@H](C1)C(=O)N1CCOCC1
    SMILES:COCCCCn1c(nc2ccccc12)C(=O)N(CC(C)C)[C@@H]1CNC[C@@H](C1)C(=O)N1CCOCC1
  • Imarikiren（又名TAK-272）是一种高效、选择性强且可口服的直接肾素抑制剂，主要用于治疗糖尿病肾病。在hPRA检测中，TAK-272对人肾素的抑制活性极强（IC50 = 2.1 nM），并且对其他天冬酰胺蛋白酶如胃蛋白酶（IC50 > 10 μM）和组织蛋白酶D（IC50 > 10 μM）具有优异的选择性。在大鼠中，TAK-272展示了显著改善的PK形态（F = 25.2%）。通过口服给药（3 和 10 mg/kg），TAK-272展现了剂量依赖性的强效持久的降压效果。目前，TAK-272 HCl正处于人类临床试验阶段。
市场产品/服务共显示1个结果
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    TargetMolSC
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