Name: PLK1-IN-10
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HIT ID:HIT218848750
Cas No:2991469-21-5
常用名:PLK1-IN-10
IUPAC:3-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,4-dioxo-3-azatricyclo[7.3.1.0^{5,13}]trideca-1(12),5(13),6,8,10-pentaene-8-sulfonamide
IUPAC:3-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,4-dioxo-3-azatricyclo[7.3.1.0^{5,13}]trideca-1(12),5(13),6,8,10-pentaene-8-sulfonamide
InChI key:ZXAXIBOIHOYQIP-UHFFFAOYSA-N

分子式:C23H22FN3O4S
分子量:455.5
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:CN(C)CCN1C(=O)c2cccc3c(ccc(C1=O)c23)S(=O)(=O)NCc1ccc(F)cc1
SMILES:CN(C)CCN1C(=O)c2cccc3c(ccc(C1=O)c23)S(=O)(=O)NCc1ccc(F)cc1

PLK1-IN-10 (Compound 4Bb) 作为一种口服效果显著的PLK1PBD抑制剂，通过阻断PLK1与细胞分裂调节蛋白1 (PRC1)的相互作用来发挥作用。此外，PLK1-IN-10通过降低CDK1-Cyclin B1复合物的蛋白表达量，增强与谷胱甘肽 (GSH) 的化学反应，促进细胞氧化应激并最终引起细胞死亡。

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