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HIT218849623
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HIT218849623
  • HIT ID:HIT218849623
  • Cas No:
  • 常用名:EB-PSMA-617
  • IUPAC:(2S)-2-({[(1S)-1-carboxy-5-[(2R)-3-(naphthalen-2-yl)-2-{[(1r,4r)-4-[(2-{[1-(2-{[(5S)-5-({4'-[2-(8-amino-1-hydroxy-5,7-disulfonaphthalen-2-yl)diazen-1-yl]-3,3'-dimethyl-[1,1'-biphenyl]-4-yl}carbamoyl)-5-{2-[4,7,10-tris(carboxymethyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecan-1-yl]acetamido}pentyl]carbamoyl}ethyl)-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl]sulfanyl}acetamido)methyl]cyclohexyl]formamido}propanamido]pentyl]carbamoyl}amino)pentanedioic acid
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  • InChI key:FJXZIJARXATZAM-FDCGHPRFSA-N
  • 分子式:C88H112N16O28S3
  • 分子量:1938.13
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:Cc1cc(ccc1NC(=O)[C@H](CCCCNC(=O)CCN1C(=O)CC(SCC(=O)NC[C@H]2CC[C@@H](CC2)C(=O)N[C@H](Cc2ccc3ccccc3c2)C(=O)NCCCC[C@H](NC(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C(O)=O)C1=O)NC(=O)CN1CCN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC1)-c1ccc(N=Nc2ccc3c(cc(c(N)c3c2O)S(O)(=O)=O)S(O)(=O)=O)c(C)c1
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  • EB-PSMA-617是PSMA-617的改进版本,通过与埃文斯蓝 (EB) 的结合,旨在延长药物的循环半衰期并优化药代动力学特性,进而提升其在前列腺肿瘤中的摄取率和放射疗效。在对PC3-PIP负荷的小鼠进行的临床前试验中,EB-PSMA-617不仅显著延长了在血液中的半衰期,也增加了对PSMA阳性肿瘤的积累,并通过较少的放射性剂量成功地消除了肿瘤。
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