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HIT218850376
  • HIT ID:HIT218850376
  • Cas No:3034605-72-3
  • 常用名:HVH-2930
  • IUPAC:5-methoxy-2,2-dimethyl-N-{3-methyl-1-[2-(1-methylpiperidin-4-yl)ethyl]-1H-indazol-6-yl}-2H-chromene-6-carboxamide
    IUPAC:5-methoxy-2,2-dimethyl-N-{3-methyl-1-[2-(1-methylpiperidin-4-yl)ethyl]-1H-indazol-6-yl}-2H-chromene-6-carboxamide
  • InChI key:DBAWJYXZNCEOOW-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C29H36N4O3
  • 分子量:488.632
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:COc1c(ccc2OC(C)(C)C=Cc12)C(=O)Nc1ccc2c(C)nn(CCC3CCN(C)CC3)c2c1
    SMILES:COc1c(ccc2OC(C)(C)C=Cc12)C(=O)Nc1ccc2c(C)nn(CCC3CCN(C)CC3)c2c1
  • HVH-2930 是一种针对热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂，能通过降低HSP90客户蛋白，如HER2、p-HER2、AKT、p-AKT、cyclin D1 和survivin的水平来抑制细胞活性。在对 Trastuzumab 敏感的 BT474 细胞和对 Trastuzumab 抗性的 JIMT-1 细胞中，其 IC50 值分别为 6.86 μM 和 4.42 μM，显示出显著的细胞抑制效果。此外，HVH-2930 在小鼠模型中展示了抗肿瘤效果，并且在小鼠体内具有良好的药代动力学特性。
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    TargetMolSC
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    货期
    4-6周
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