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HIT218850671
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HIT218850671
  • HIT ID:HIT218850671
  • Cas No:2416130-57-7
  • 常用名:NRX-0492
  • IUPAC:3-{[4-(1-{[(3S)-1-[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-5-yl]pyrrolidin-3-yl]methyl}piperidin-4-yl)phenyl]amino}-5-[(3R)-3-(3-methyl-2-oxoimidazolidin-1-yl)piperidin-1-yl]pyrazine-2-carboxamide
    IUPAC:3-{[4-(1-{[(3S)-1-[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-5-yl]pyrrolidin-3-yl]methyl}piperidin-4-yl)phenyl]amino}-5-[(3R)-3-(3-methyl-2-oxoimidazolidin-1-yl)piperidin-1-yl]pyrazine-2-carboxamide
  • InChI key:WFDYOAWNEOGIPM-NJZOVTIDSA-N
  • 分子式:C43H51N11O6
  • 分子量:817.952
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:CN1CCN([C@@H]2CCCN(C2)c2cnc(C(N)=O)c(Nc3ccc(cc3)C3CCN(C[C@@H]4CCN(C4)c4ccc5C(=O)N(C6CCC(=O)NC6=O)C(=O)c5c4)CC3)n2)C1=O
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  • NRX-0492 是一种口服有效的 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50≤0.2 nM,DC90≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon 是 E3泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。
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