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HIT218903737
  • HIT ID:HIT218903737
  • Cas No:1455031-68-1
  • 常用名:LSN3074753
  • IUPAC:1-{2-fluoro-4-methyl-5-[2-methyl-7-(methylamino)-1,6-naphthyridin-3-yl]phenyl}-3-[(2S)-2-hydroxy-3,3-dimethylbutyl]urea
    IUPAC:1-{2-fluoro-4-methyl-5-[2-methyl-7-(methylamino)-1,6-naphthyridin-3-yl]phenyl}-3-[(2S)-2-hydroxy-3,3-dimethylbutyl]urea
  • InChI key:YBTZROQGXQXJCA-OAQYLSRUSA-N
  • 分子式:C24H30FN5O2
  • 分子量:439.535
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:CNc1cc2nc(C)c(cc2cn1)-c1cc(NC(=O)NC[C@@H](O)C(C)(C)C)c(F)cc1C
    SMILES:CNc1cc2nc(C)c(cc2cn1)-c1cc(NC(=O)NC[C@@H](O)C(C)(C)C)c(F)cc1C
  • LSN3074753是LY3009120的类药物，属于泛RAF和Raf二聚体抑制剂。该化合物抑制活性主要针对因BRAF单体或RAF二聚体过度活化的MAPK通路导致的肿瘤细胞，尤其是带有BRAF或KRAS突变的结直肠癌细胞。此外，LSN3074753与Cetuximab合用于结直肠癌PDX模型，显示出显著的加成效应和协同作用，特别是在存在KRAS或BRAF突变的模型中。
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