Name: SMARCA2 degrader-17
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HIT ID:HIT218903759
Cas No:2755761-78-3
常用名:SMARCA2 degrader-17
别名:SMARCA2 降解剂-17, PRT-3789, PRT3789, PRT 3789
别名:SMARCA2 降解剂-17, PRT-3789, PRT3789, PRT 3789
IUPAC:(2S,4R)-4-hydroxy-1-[(2R)-2-(3-{[(2S)-1-[(3R)-3-[(10S)-4-(2-hydroxyphenyl)-1,5,6,8,12-pentaazatricyclo[8.4.0.0^{2,7}]tetradeca-2(7),3,5-trien-12-yl]pyrrolidin-1-yl]propan-2-yl]oxy}-1,2-oxazol-5-yl)-3-methylbutanoyl]-N-[(1S)-1-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]ethyl]pyrrolidine-2-carboxamide
IUPAC:(2S,4R)-4-hydroxy-1-[(2R)-2-(3-{[(2S)-1-[(3R)-3-[(10S)-4-(2-hydroxyphenyl)-1,5,6,8,12-pentaazatricyclo[8.4.0.0^{2,7}]tetradeca-2(7),3,5-trien-12-yl]pyrrolidin-1-yl]propan-2-yl]oxy}-1,2-oxazol-5-yl)-3-methylbutanoyl]-N-[(1S)-1-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]ethyl]pyrrolidine-2-carboxamide
InChI key:OSRJAZPHBNGCLU-CMMQWICPSA-N

分子式:C47H58N10O6S
分子量:891.11
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:[H][C@@]12CNc3nnc(cc3N1CCN(C2)[C@@H]1CCN(C[C@H](C)Oc2cc(on2)[C@@H](C(C)C)C(=O)N2C[C@H](O)C[C@H]2C(=O)N[C@@H](C)c2ccc(cc2)-c2scnc2C)C1)-c1ccccc1O
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SMARCA2 degrader-17是一种靶向SMARCA2的PROTAC降解剂，可通过招募Von Hippel–Lindau(VHL)E3泛素连接酶促进其泛素化，并介导蛋白酶体依赖性降解。SMARCA2 degrader-17可扰动SWI/SNF复合体功能，并在SMARCA4缺陷模型中诱导合成致死效应，从而抑制肿瘤细胞增殖。

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