Name: Evo312
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HIT ID:HIT218903771
Cas No:2820245-53-0
常用名:Evo312
IUPAC:21-methyl-14-oxo-3,13,21-triazapentacyclo[11.8.0.0^{2,10}.0^{4,9}.0^{15,20}]henicosa-2(10),4,6,8,15,17,19-heptaen-7-yl acetate
IUPAC:21-methyl-14-oxo-3,13,21-triazapentacyclo[11.8.0.0^{2,10}.0^{4,9}.0^{15,20}]henicosa-2(10),4,6,8,15,17,19-heptaen-7-yl acetate
InChI key:PGYARDBEXHGLRE-UHFFFAOYSA-N

分子式:C21H19N3O3
分子量:361.401
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:CN1C2N(CCc3c2[nH]c2ccc(OC(C)=O)cc32)C(=O)c2ccccc12
SMILES:CN1C2N(CCc3c2[nH]c2ccc(OC(C)=O)cc32)C(=O)c2ccccc12

Evo312 是一种针对蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ) 的抑制剂，具有剂量依赖性，IC50 值为 117.34 nM。该化合物能够通过抑制 PKCβⅠ 蛋白的表达，在 PANC-GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 中引起细胞周期阻滞和细胞凋亡。此外，Evo312 对胰腺癌细胞株 PANC-1 和 PANC-GR 表现出显著的抗增殖效果，其 IC50 值分别为 0.08 μM 和 0.07 μM，而在正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中，IC50 达到 2.95 μM。在携带 PANC-GR 细胞的小鼠模型中，Evo312 也展示了抗肿瘤活性。

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