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HIT218903799
  • HIT ID:HIT218903799
  • Cas No:2409140-12-9
  • 常用名:HRX-0233
  • 别名:HRX0233, HRX 0233
  • IUPAC:N-{3-[5-(2-cyclopropylpyrimidin-5-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,6-difluorophenyl}propane-1-sulfonamide
    IUPAC:N-{3-[5-(2-cyclopropylpyrimidin-5-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,6-difluorophenyl}propane-1-sulfonamide
  • InChI key:KWMYCLFOKISDSV-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C24H21F2N5O3S
  • 分子量:497.52
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:CCCS(=O)(=O)Nc1c(F)ccc(C(=O)c2c[nH]c3ncc(cc23)-c2cnc(nc2)C2CC2)c1F
    SMILES:CCCS(=O)(=O)Nc1c(F)ccc(C(=O)c2c[nH]c3ncc(cc23)-c2cnc(nc2)C2CC2)c1F
  • HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂，在 KRAS^G12C 突变型非小细胞肺癌模型中可在无明显毒性的情况下诱导显著的肿瘤回缩，并在 sotorasib 单药治疗过程中阻断受体酪氨酸激酶的反馈激活。HRX-0233 能实现 MAPK 通路的持续抑制，支持其在肺癌、结直肠癌及 AR 阴性前列腺癌研究中的应用。
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