KRC-00715 | CAS 2079853-72-6 | AnyMole

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HIT218904010

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HIT218904010

HIT ID:HIT218904010
Cas No:2079853-72-6
常用名:KRC-00715
IUPAC:4-(2-{4-[1-({2H,3H,4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-2-yl}methyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-2-(trifluoromethyl)phenoxy}ethyl)morpholine
IUPAC:4-(2-{4-[1-({2H,3H,4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-2-yl}methyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-2-(trifluoromethyl)phenoxy}ethyl)morpholine
InChI key:RTJAOZQTONMFTO-UHFFFAOYSA-N

分子式:C25H25F3N8O3
分子量:542.523
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:FC(F)(F)c1cc(ccc1OCCN1CCOCC1)-c1cnc2nnn(CC3CNc4ncccc4O3)c2n1
SMILES:FC(F)(F)c1cc(ccc1OCCN1CCOCC1)-c1cnc2nnn(CC3CNc4ncccc4O3)c2n1

KRC-00715 是一种口服有效的c-Met抑制剂，具备高度的选择性，其IC50值为9.0 nM。该化合物在具有c-Met高表达的胃癌细胞系中特异性地抑制细胞生长，作用机制为诱导G1/S期阻滞，进而降低Akt、Erk及c-Met的活性。在胃癌细胞系Hs746T中，KRC-00715展现出较强的细胞毒性，其IC50为39 nM，并专一性地抑制c-Met高表达的细胞系的增殖。此外，KRC-00715能有效减小在Hs746T异种移植小鼠模型中的肿瘤体积。

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-
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