Name: L-654284
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HIT ID:HIT218929635
Cas No:98719-20-1
常用名:L-654284
IUPAC:2-hydroxy-N-methyl-N-[(2S,4R)-17-oxa-7-azatetracyclo[8.7.0.0^{2,7}.0^{11,16}]heptadeca-1(10),11,13,15-tetraen-4-yl]ethane-1-sulfonamide
IUPAC:2-hydroxy-N-methyl-N-[(2S,4R)-17-oxa-7-azatetracyclo[8.7.0.0^{2,7}.0^{11,16}]heptadeca-1(10),11,13,15-tetraen-4-yl]ethane-1-sulfonamide
InChI key:KPPZSBMFUSDGBU-CJNGLKHVSA-N

分子式:C18H24N2O4S
分子量:364.46
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:[H][C@@]12C[C@@H](CCN1CCc1c2oc2ccccc12)N(C)S(=O)(=O)CCO
SMILES:[H][C@@]12C[C@@H](CCN1CCc1c2oc2ccccc12)N(C)S(=O)(=O)CCO

L-654284为一种α2-肾上腺素受体拮抗剂，展现出较高的选择性。该化合物在体外实验中与3H-clonidine及3H-rauwolscine的结合发生竞争，展示Ki值分别为0.8 nM和1.1 nM。在体内实验中，L-654284能显著提升大鼠脑皮层中的去甲肾上腺素周转率，表明其在中枢神经系统中对α2-肾上腺素受体具有阻断作用。此外，L-654284还能阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的作用，其pA2值达到9.1。在α2与α1肾上腺素受体的选择性上，L-654284对3H-prazosin的结合抑制表现出Ki值为110 nM。

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