Name: PROTAC c-Met degrader-1
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HIT ID:HIT218929647
Cas No:3056647-52-7
常用名:PROTAC c-Met degrader-1
IUPAC:2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-(4-{[1-(2-fluoro-4-{7-[(quinolin-6-yl)methyl]imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl}benzoyl)piperidin-4-yl]methyl}piperazin-1-yl)-2,3-dihydro-1H-isoindole-1,3-dione
IUPAC:2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-(4-{[1-(2-fluoro-4-{7-[(quinolin-6-yl)methyl]imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl}benzoyl)piperidin-4-yl]methyl}piperazin-1-yl)-2,3-dihydro-1H-isoindole-1,3-dione
InChI key:YSTQEPBPZJFTEG-UHFFFAOYSA-N

分子式:C45H41FN10O5
分子量:820.886
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:Fc1cc(ccc1C(=O)N1CCC(CN2CCN(CC2)c2ccc3C(=O)N(C4CCC(=O)NC4=O)C(=O)c3c2)CC1)-c1cnc2ncc(Cc3ccc4ncccc4c3)n2n1
SMILES:Fc1cc(ccc1C(=O)N1CCC(CN2CCN(CC2)c2ccc3C(=O)N(C4CCC(=O)NC4=O)C(=O)c3c2)CC1)-c1cnc2ncc(Cc3ccc4ncccc4c3)n2n1

PROTACc-Met degrader-1（Compound Met-DD4）作为一种口服有效的PROTAC降解剂，其对c-Met的DC50值达到6.21 nM。该化合物在抑制MKN-45细胞（一种c-Met成瘾性肿瘤细胞）的增殖方面表现出强效，IC50值为4.37 nM，并能够在G0/G1期阻断细胞周期。此外，在MKN-45异种移植的小鼠模型中，PROTACc-Met degrader-1展示了明显的抗肿瘤效果。

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