Name: JQ dS-4
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HIT ID:HIT218929852
Cas No:2688882-69-9
常用名:JQ dS-4
IUPAC:3-[2-(4-{[(2-chloropyridin-4-yl)carbamoyl]amino}pyridin-2-yl)ethynyl]-N-(4-{[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]amino}butyl)benzamide
IUPAC:3-[2-(4-{[(2-chloropyridin-4-yl)carbamoyl]amino}pyridin-2-yl)ethynyl]-N-(4-{[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]amino}butyl)benzamide
InChI key:IIYWQMYQROKRFZ-UHFFFAOYSA-N

分子式:C37H31ClN8O6
分子量:719.16
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:Clc1cc(NC(=O)Nc2ccnc(c2)C#Cc2cccc(c2)C(=O)NCCCCNc2cccc3C(=O)N(C4CCC(=O)NC4=O)C(=O)c23)ccn1
SMILES:Clc1cc(NC(=O)Nc2ccnc(c2)C#Cc2cccc(c2)C(=O)NCCCCNc2cccc3C(=O)N(C4CCC(=O)NC4=O)C(=O)c23)ccn1

JQ dS-4 是一种针对Brahma-related gene 1 (BRG1)/BRM/SMARCA4 的降解剂 (PROTAC®; DC50 范围为9 - 390 nM，适用于胶质瘤模型和细胞系)。该化合物通过连接器将BRG1抑制剂与cereblon (CRBN) E3连接酶配体结合。在HSJD-DIPG007和SU-DIPGXIIIP细胞中，48小时和72小时后BRG1被完全降解，并且能减少包括H3K27M胶质瘤、前列腺、甲状腺和涎腺癌细胞系的活性。

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