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HIT219136982
  • HIT ID:HIT219136982
  • Cas No:
  • 常用名:AChE/BChE-IN-23
  • IUPAC:1-{3-[(E)-N'-hydroxycarbamimidoyl]phenyl}-3-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]urea
    IUPAC:1-{3-[(E)-N'-hydroxycarbamimidoyl]phenyl}-3-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]urea
  • InChI key:MXWPEPSYKDACAS-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C19H21N5O3
  • 分子量:367.409
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:COc1ccc2[nH]cc(CCNC(=O)Nc3cccc(c3)C(\N)=N/O)c2c1
    SMILES:COc1ccc2[nH]cc(CCNC(=O)Nc3cccc(c3)C(\N)=N/O)c2c1
  • AChE/BChE-IN-23（Compound 6e）作为一种AChE/BChE抑制剂，对AChE、eqBChE 和 hBChE具备较强的抑制效应，其IC50分别为0.91 μM、1.19 μM 和1.01 μM。该化合物不仅显示出优异的抗氧化活性，而且能够有效抑制Aβ1-42 和Tau蛋白的聚集。此外，AChE/BChE-IN-23通过抑制活性氧的释放和减少线粒体损伤，进而抑制小胶质细胞的激活，并降低人小胶质细胞中NLRP3炎症小体的表达。它还能逆转东莨菪碱诱导的小鼠记忆损伤。
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