Name: PROTAC BRM/BRG1 degrader-3
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HIT ID:HIT219137007
Cas No:2933125-05-2
常用名:PROTAC BRM/BRG1 degrader-3
IUPAC:(2S,4R)-4-hydroxy-1-(2-{3-[4-({4-[6-(2-hydroxyphenyl)-3-[(propan-2-yl)amino]-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridazin-1-yl]piperidin-1-yl}methyl)piperidin-1-yl]-1,2-oxazol-5-yl}-3-methylbutanoyl)-N-[(1S)-1-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]ethyl]pyrrolidine-2-carboxamide
IUPAC:(2S,4R)-4-hydroxy-1-(2-{3-[4-({4-[6-(2-hydroxyphenyl)-3-[(propan-2-yl)amino]-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridazin-1-yl]piperidin-1-yl}methyl)piperidin-1-yl]-1,2-oxazol-5-yl}-3-methylbutanoyl)-N-[(1S)-1-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]ethyl]pyrrolidine-2-carboxamide
InChI key:ABNTYGLZQCYNNM-VONSPCCLSA-N

分子式:C50H63N11O5S
分子量:930.19
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:CC(C)Nc1nn(C2CCN(CC3CCN(CC3)c3cc(on3)C(C(C)C)C(=O)N3C[C@H](O)C[C@H]3C(=O)N[C@@H](C)c3ccc(cc3)-c3scnc3C)CC2)c2cc(nnc12)-c1ccccc1O
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PROTAC BRM/BRG1 degrader-3（compound 304）是一种有效的BRM/BRG1降解剂，它是基于PROTACs技术开发的。在SW1573细胞中，该化合物将BRM降解到DC50小于1 nM，而BRG1的DC50则大于1 nM。此外，PROTAC BRM/BRG1 degrader-3展示出对抗肿瘤的潜力，其对A549细胞的抗增殖活性（IC50=0.6 nM）证明了其效力。

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