Name: CEP-751
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HIT ID:HIT219158532
Cas No:156177-59-2
常用名:CEP-751
别名:KT-6587, KT6587, KT 6587, CEP751, CEP 751
别名:KT-6587, KT6587, KT 6587, CEP751, CEP 751
IUPAC:(15S,16S,18R)-16-(hydroxymethyl)-16-methoxy-15-methyl-28-oxa-4,14,19-triazaoctacyclo[12.11.2.1^{15,18}.0^{2,6}.0^{7,27}.0^{8,13}.0^{19,26}.0^{20,25}]octacosa-1(26),2(6),7(27),8(13),9,11,20(25),21,23-nonaen-3-one
IUPAC:(15S,16S,18R)-16-(hydroxymethyl)-16-methoxy-15-methyl-28-oxa-4,14,19-triazaoctacyclo[12.11.2.1^{15,18}.0^{2,6}.0^{7,27}.0^{8,13}.0^{19,26}.0^{20,25}]octacosa-1(26),2(6),7(27),8(13),9,11,20(25),21,23-nonaen-3-one
InChI key:NMMGUHANGUWNBN-VHEIIQRDSA-N

分子式:C27H23N3O4
分子量:453.498
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:[H][C@]12C[C@@](CO)(OC)[C@](C)(O1)n1c3ccccc3c3c4CNC(=O)c4c4c5ccccc5n2c4c13
SMILES:[H][C@]12C[C@@](CO)(OC)[C@](C)(O1)n1c3ccccc3c3c4CNC(=O)c4c4c5ccccc5n2c4c13

CEP-751（又名KT-6587）是一种有效的Trk抑制剂。在MBL细胞系D283中，CEP-751显示出显著的生长抑制效果（第39天，P=0.031）。在IMR5（P=0.062）和CHP-134（P=0.049）细胞系上，CEP-751也表现出了适度的生长抑制效果。此外，CEP-751在治疗CHP-134肿瘤中诱导了凋亡。CEP-751可能是治疗NBL或MBL的有用化合物。在浓度为100 nM时，CEP-751能够抑制神经营养因子受体trkA、trkB和trkC的受体酪氨酸激酶活性。CEP-751对经trkA转染的NIH3T3细胞衍生的肿瘤显示出抗肿瘤效果。

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