Name: MS-8709
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HIT ID:HIT219158713
Cas No:3060730-06-2
常用名:MS-8709
别名:MS8709, MS 8709
IUPAC:(2S,4R)-1-[(2S)-2-{12-[4-(4-{[2-(4,4-difluoropiperidin-1-yl)-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazolin-4-yl]amino}piperidin-1-yl)butanamido]dodecanamido}-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-{[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl}pyrrolidine-2-carboxamide
IUPAC:(2S,4R)-1-[(2S)-2-{12-[4-(4-{[2-(4,4-difluoropiperidin-1-yl)-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazolin-4-yl]amino}piperidin-1-yl)butanamido]dodecanamido}-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-{[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl}pyrrolidine-2-carboxamide
InChI key:CLUWNSLFLMBFKA-RMCUFUCFSA-N

分子式:C64H95F2N11O7S
分子量:1200.59
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:COc1cc2c(NC3CCN(CCCC(=O)NCCCCCCCCCCCC(=O)N[C@H](C(=O)N4C[C@H](O)C[C@H]4C(=O)NCc4ccc(cc4)-c4scnc4C)C(C)(C)C)CC3)nc(nc2cc1OCCCN1CCCC1)N1CCC(F)(F)CC1
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MS-8709 是一种高效且选择性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂，其 DC50（G9a）为 274 nM、DC50（GLP）为 260 nM。MS-8709 可通过泛素–蛋白酶体系统以浓度和时间依赖方式诱导 G9a/GLP 蛋白降解，而不影响其 mRNA 表达水平。在前列腺癌、白血病和肺癌细胞模型中，MS-8709 相较于母体化合物 UNC0642 显示出更强的细胞生长抑制作用，并具备适用于体内疗效研究的小鼠药代动力学特征。

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