Name: pan-TEAD-IN-1
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HIT ID:HIT219201098
Cas No:3027484-09-6
常用名:pan-TEAD-IN-1
IUPAC:1-{7-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl}prop-2-en-1-one
IUPAC:1-{7-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl}prop-2-en-1-one
InChI key:BTKHMDKDDHZABJ-UHFFFAOYSA-N

分子式:C19H16F3NO
分子量:331.338
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:FC(F)(F)c1ccc(cc1)-c1ccc2CCN(Cc2c1)C(=O)C=C
SMILES:FC(F)(F)c1ccc(cc1)-c1ccc2CCN(Cc2c1)C(=O)C=C

pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种可口服的TEAD泛抑制剂，通过靶向TEAD的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子YAP/TAZ的相互作用，从而抑制Hippo信号通路中癌基因（如Ctgf和Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现出优异的活性，对luciferase的IC50为0.36 nM，对H226细胞的IC50为1.52 nM，并拥有良好的药代动力学特性 (AUC0–∞= 228.7 μg/mL·min，T1/2= 183.9 min)。在TEAD依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，该化合物显著抑制肿瘤生长，具有研究TEAD依赖型癌症的潜力。

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