Name: GDC-2992
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HIT ID:HIT219250586
Cas No:2753651-10-2
常用名:GDC-2992
别名:RO7656594, RO 7656594, GDC2992
IUPAC:4-{4-[(4-{2-[(3S)-2,6-dioxopiperidin-3-yl]-1-oxo-1,2-dihydrophthalazin-6-yl}piperazin-1-yl)methyl]piperidin-1-yl}-N-[(1r,3r)-3-(3-chloro-4-cyanophenoxy)-2,2,4,4-tetramethylcyclobutyl]benzamide
IUPAC:4-{4-[(4-{2-[(3S)-2,6-dioxopiperidin-3-yl]-1-oxo-1,2-dihydrophthalazin-6-yl}piperazin-1-yl)methyl]piperidin-1-yl}-N-[(1r,3r)-3-(3-chloro-4-cyanophenoxy)-2,2,4,4-tetramethylcyclobutyl]benzamide
InChI key:PAELKDHSDBUTGE-SCBUQILPSA-N

分子式:C45H51ClN8O5
分子量:819.4
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:CC1(C)[C@H](NC(=O)c2ccc(cc2)N2CCC(CN3CCN(CC3)c3ccc4c(cnn([C@H]5CCC(=O)NC5=O)c4=O)c3)CC2)C(C)(C)[C@H]1Oc1ccc(C#N)c(Cl)c1
SMILES:CC1(C)[C@H](NC(=O)c2ccc(cc2)N2CCC(CN3CCN(CC3)c3ccc4c(cnn([C@H]5CCC(=O)NC5=O)c4=O)c3)CC2)C(C)(C)[C@H]1Oc1ccc(C#N)c(Cl)c1

GDC-2992是一种选择性和口服的AR (androgen receptor) 降解剂，在VCaP细胞中降解AR(DC50=2.7 nM)和抑制增殖(IC50=9.7 nM)，可用于研究去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。

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