Name: EP4 receptor antagonist 7
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HIT ID:HIT219251131
Cas No:3035217-40-1
常用名:EP4 receptor antagonist 7
IUPAC:4-{[(2-{[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl}-2H-indazol-3-yl)formamido]methyl}benzoic acid
IUPAC:4-{[(2-{[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl}-2H-indazol-3-yl)formamido]methyl}benzoic acid
InChI key:MLXNRQYLAVQFEJ-UHFFFAOYSA-N

分子式:C24H18F3N3O3
分子量:453.421
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:OC(=O)c1ccc(CNC(=O)c2n(Cc3ccc(cc3)C(F)(F)F)nc3ccccc23)cc1
SMILES:OC(=O)c1ccc(CNC(=O)c2n(Cc3ccc(cc3)C(F)(F)F)nc3ccccc23)cc1

EP4 antagonist 14是一种前列腺素E2（PGE2）受体亚型EP4的拮抗剂，其在使用表达人源受体的HEK293细胞的报告基因测定中的IC50值为1.1 nM。它还能抑制PGE2诱导的同种细胞中的β-阿雷斯汀招募（IC50 = 0.9 nM）。EP4 antagonist 14（10 µM）能减少RAW 264.7巨噬细胞中PGE2诱导的mRNA表达，这些mRNA编码Il-4、巨噬细胞甘露糖受体1（Mrc1）、几丁质酶样蛋白3（Chil3）、趋化因子（C-X-C）基序配体1（Cxcl1）、表达在髓样细胞上的触发受体2（Trem2）和精氨酸酶-1（Arg1）。在体内，EP4 antagonist 14（每天30 mg/kg），结合抗PD-1抗体，能够在CT26小鼠结肠癌模型中抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。

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