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HIT219251244
  • HIT ID:HIT219251244
  • Cas No:
  • 常用名:CQ627
  • IUPAC:(2E)-1-(4-fluorophenyl)-4-(4-{4-[8-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-oxo-1H,4H,5H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-(trifluoromethyl)phenyl}piperazin-1-yl)but-2-ene-1,4-dione
    IUPAC:(2E)-1-(4-fluorophenyl)-4-(4-{4-[8-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-oxo-1H,4H,5H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-(trifluoromethyl)phenyl}piperazin-1-yl)but-2-ene-1,4-dione
  • InChI key:BODASLVEZBWITD-ACCUITESSA-N
  • 分子式:C36H27F4N7O4
  • 分子量:697.651
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:COc1ccc(cn1)-c1ccc2[nH]c(=O)c3nnn(-c4ccc(N5CCN(CC5)C(=O)\C=C\C(=O)c5ccc(F)cc5)c(c4)C(F)(F)F)c3c2c1
    SMILES:COc1ccc(cn1)-c1ccc2[nH]c(=O)c3nnn(-c4ccc(N5CCN(CC5)C(=O)\C=C\C(=O)c5ccc(F)cc5)c(c4)C(F)(F)F)c3c2c1
  • CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues)。CQ627 通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 有效降解 RIOK2，其 DC50 值为 410 nM。它能剂量依赖性地诱导 MOLT4 细胞系的凋亡 (Apoptosis)，阻止其细胞周期于 G2/M 阶段，并在多种癌症细胞系中表现出抗增殖活性。此外，CQ627 在 MOLT4 异种移植小鼠模型中也显示了体内抗癌效果。
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