Name: DP-15
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HIT ID:HIT219251339
Cas No:3033837-71-4
常用名:DP-15
IUPAC:5-{4-[(4-{2-[(9S)-7-(4-chlorophenyl)-4,5,13-trimethyl-3-thia-1,8,11,12-tetraazatricyclo[8.3.0.0^{2,6}]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaen-9-yl]acetyl}piperazin-1-yl)methyl]piperidin-1-yl}-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-isoindole-1,3-dione
IUPAC:5-{4-[(4-{2-[(9S)-7-(4-chlorophenyl)-4,5,13-trimethyl-3-thia-1,8,11,12-tetraazatricyclo[8.3.0.0^{2,6}]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaen-9-yl]acetyl}piperazin-1-yl)methyl]piperidin-1-yl}-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-isoindole-1,3-dione
InChI key:NQXAVWUIYCADSJ-JEFWXSHNSA-N

分子式:C42H44ClN9O5S
分子量:822.38
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:Cc1nnc2[C@H](CC(=O)N3CCN(CC4CCN(CC4)c4ccc5C(=O)N(C6CCC(=O)NC6=O)C(=O)c5c4)CC3)N=C(c3c(C)c(C)sc3-n12)c1ccc(Cl)cc1
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DP-15 是一种针对 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，其 DC50 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。它在 AML 和 NHL 细胞中显示出纳摩尔水平的抗增殖活性，能够在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。此外，DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH)

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