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HIT219251594
  • HIT ID:HIT219251594
  • Cas No:3068489-78-8
  • 常用名:AR antagonist 10
  • IUPAC:7-chloro-N-{3-[(morpholin-4-yl)methyl]-1,2,4-thiadiazol-5-yl}-1-benzoxepine-4-carboxamide
    IUPAC:7-chloro-N-{3-[(morpholin-4-yl)methyl]-1,2,4-thiadiazol-5-yl}-1-benzoxepine-4-carboxamide
  • InChI key:ZGQCEFVKRZEGOX-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C18H17ClN4O3S
  • 分子量:404.87
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:Clc1ccc2OC=CC(=Cc2c1)C(=O)Nc1nc(CN2CCOCC2)ns1
    SMILES:Clc1ccc2OC=CC(=Cc2c1)C(=O)Nc1nc(CN2CCOCC2)ns1
  • AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种高效的口服雄激素受体 (Androgen receptor(AR)) 拮抗剂，IC50为0.04 μM。此化合物通过干扰AR二聚化和诱导AR降解的双重机制来对抗AR。对多种耐药性AR突变体具有显著活性，并能有效抑制LNCaP异种移植瘤的生长，适用于耐药性前列腺癌的研究。
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