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HIT219251788
  • HIT ID:HIT219251788
  • Cas No:3025799-28-1
  • 常用名:FGFR2/3-IN-2
  • IUPAC:6-[4-(2-fluoroprop-2-enamido)phenyl]-3-methyl-7-{4-[(4-methylpyrimidin-2-yl)oxy]phenyl}pyrrolo[1,2-a]pyrazine-8-carboxamide
    IUPAC:6-[4-(2-fluoroprop-2-enamido)phenyl]-3-methyl-7-{4-[(4-methylpyrimidin-2-yl)oxy]phenyl}pyrrolo[1,2-a]pyrazine-8-carboxamide
  • InChI key:QOTHEKIYUNNSPZ-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C29H23FN6O3
  • 分子量:522.54
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:Cc1ccnc(Oc2ccc(cc2)-c2c(C(N)=O)c3cnc(C)cn3c2-c2ccc(NC(=O)C(F)=C)cc2)n1
    SMILES:Cc1ccnc(Oc2ccc(cc2)-c2c(C(N)=O)c3cnc(C)cn3c2-c2ccc(NC(=O)C(F)=C)cc2)n1
  • FGFR2/3-IN-2（compound 10）是一种可以口服的选择性FGFR2和FGFR3抑制剂，抑制这两种酶的IC50值分别为3.7 nM和31.2 nM（预孵育时间为1小时）。它对FGFR1/4及其他激酶具有特异性选择性，并且在体内使用时不会导致腹泻或血清磷酸盐升高。在SNU-16胃癌模型中，FGFR2/3-IN-2有效地诱导了肿瘤生长停滞或消退。
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