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HIT219251843
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HIT219251843
  • HIT ID:HIT219251843
  • Cas No:
  • 常用名:FTO-IN-14
  • IUPAC:3-{[2,6-dicyclopropyl-4-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl]amino}thiophene-2-carboxylic acid
    IUPAC:3-{[2,6-dicyclopropyl-4-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl]amino}thiophene-2-carboxylic acid
  • InChI key:ZLQCZMQOQSLQJV-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C22H23N3O2S
  • 分子量:393.51
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:Cc1n[nH]c(C)c1-c1cc(C2CC2)c(Nc2ccsc2C(O)=O)c(c1)C1CC1
    SMILES:Cc1n[nH]c(C)c1-c1cc(C2CC2)c(Nc2ccsc2C(O)=O)c(c1)C1CC1
  • FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶Fat mass and obesity-associated protein (FTO) 的抑制剂,IC50为 0.45 μM。此外,它能够调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。在 AML 癌细胞中,FTO-IN-14 展现了抗增殖活性,针对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的IC50为 0.7-5.5 μM,并诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-14 还在小鼠 NB4 异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。
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