Name: TNG260
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HIT ID:HIT219470021
Cas No:2935964-98-8
常用名:TNG260
别名:TNG-260, TNG 260
IUPAC:N-{4-amino-4'-fluoro-[1,1'-biphenyl]-3-yl}-4-[imino(methyl)oxo-lambda6-sulfanyl]benzamide
IUPAC:N-{4-amino-4'-fluoro-[1,1'-biphenyl]-3-yl}-4-[imino(methyl)oxo-lambda6-sulfanyl]benzamide
InChI key:JPFMYSJUFUEHBI-UHFFFAOYSA-N

分子式:C20H18FN3O2S
分子量:383.44
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:CS(=N)(=O)c1ccc(cc1)C(=O)Nc1cc(ccc1N)-c1ccc(F)cc1
SMILES:CS(=N)(=O)c1ccc(cc1)C(=O)Nc1cc(ccc1N)-c1ccc(F)cc1

TNG260 是一种具有口服活性的选择性 HDAC1 及 CoREST 复合物抑制剂，对 HDAC1 相较 HDAC3 具有约 10 倍选择性，对 CoREST 复合物相较 NuRD 和 Sin3 复合物具有约 500 倍选择性。TNG260 通过减少免疫抑制性中性粒细胞浸润、增强效应 T 细胞募集、逆转 STK11 缺失驱动的抗 PD-1 耐药性，并在 STK11 突变的 MC38 肿瘤模型中与 α-PD-1 联合诱导持久的肿瘤消退，同时相比非选择性 HDAC 抑制剂表现出更低的骨髓毒性。

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