Name: Martinostat hydrochloride
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HIT ID:HIT219561450
Cas No:
常用名:Martinostat hydrochloride
别名:盐酸马替诺他, Martinostat hydrochloride(1629052-58-9 free base)
别名:盐酸马替诺他, Martinostat hydrochloride(1629052-58-9 free base)
IUPAC:(2E)-3-[4-({[(adamantan-1-yl)methyl](methyl)amino}methyl)phenyl]-N-hydroxyprop-2-enamide hydrochloride
IUPAC:(2E)-3-[4-({[(adamantan-1-yl)methyl](methyl)amino}methyl)phenyl]-N-hydroxyprop-2-enamide hydrochloride
InChI key:MRSVJZJSPMLBEO-UHDJGPCESA-N

分子式:C22H31ClN2O2
分子量:390.95
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:Cl.CN(Cc1ccc(\C=C\C(=O)NO)cc1)CC12CC3CC(CC(C3)C1)C2
SMILES:Cl.CN(Cc1ccc(\C=C\C(=O)NO)cc1)CC12CC3CC(CC(C3)C1)C2

Martinostat hydrochloride 是一种高效且选择性的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，对 I 类 HDAC（HDAC1、HDAC2、HDAC3）及 IIb 类同工型 HDAC6 具有纳摩尔级亲和力。Martinostat hydrochloride 通过阻断酶促去乙酰化过程，提高全局组蛋白及非组蛋白的乙酰化水平，从而调控转录程序并破坏病理状态下细胞的关键存活通路。与其他羟肟酸类 HDAC 抑制剂相比，Martinostat hydrochloride 具有卓越的脑组织穿透能力，使其可用于 [¹¹C] 标记示踪剂的高质量神经表观遗传 PET 成像，用于研究阿尔茨海默病等神经退行性疾病中 HDAC 的改变。此外，肿瘤学研究表明，Martinostat hydrochloride 能抑制细胞增殖、诱导凋亡，并增强酪氨酸激酶抑制剂在伊马替尼敏感及耐药慢性髓性白血病模型中的活性，凸显其在克服耐药性方面的潜在治疗价值。

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