Name: TM2 TEAD inhibitor
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HIT ID:HIT219564867
Cas No:1008768-41-9
常用名:TM2 TEAD inhibitor
别名:TM2 TEAD 抑制剂, TEAD-IN-8
IUPAC:4-[3-(2-cyclohexylethoxy)benzoyl]-N-phenylpiperazine-1-carboxamide
IUPAC:4-[3-(2-cyclohexylethoxy)benzoyl]-N-phenylpiperazine-1-carboxamide
InChI key:LWLAYULJAJMPKG-UHFFFAOYSA-N

分子式:C26H33N3O3
分子量:435.568
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:O=C(Nc1ccccc1)N1CCN(CC1)C(=O)c1cccc(OCCC2CCCCC2)c1
SMILES:O=C(Nc1ccccc1)N1CCN(CC1)C(=O)c1cccc(OCCC2CCCCC2)c1

TM2 TEAD inhibitor 是一种高效且可逆的 TEA 结构域转录因子抑制剂，对 TEAD4 自身棕榈酰化和 TEAD2 棕榈酰化的 IC₅₀ 分别为 38 nM 和 156 nM。TM2 TEAD inhibitor 可阻断 TEAD-YAP 结合并抑制其转录活性，在 YAP 依赖性癌细胞中表现出显著的抗增殖作用。该化合物既可作为单药治疗，也可与 MEK 抑制剂联合使用，均显示出较强疗效。此外，TM2 TEAD inhibitor 在体外条件下显著抑制 YAP 依赖性的肝类器官生长，让TM2 TEAD inhibitor 成为抗癌研究的候选化合物

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