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HIT219600257
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HIT219600257
  • HIT ID:HIT219600257
  • Cas No:473687-20-6
  • 常用名:Z-3578
  • IUPAC:N-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(5,6-diphenyl-1,2,4-triazin-3-yl)sulfanyl]acetamide
    IUPAC:N-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(5,6-diphenyl-1,2,4-triazin-3-yl)sulfanyl]acetamide
  • InChI key:AKCUPKXPUSHVPU-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C23H16Cl2N4OS
  • 分子量:467.37
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:Clc1ccc(NC(=O)CSc2nnc(-c3ccccc3)c(n2)-c2ccccc2)c(Cl)c1
    SMILES:Clc1ccc(NC(=O)CSc2nnc(-c3ccccc3)c(n2)-c2ccccc2)c(Cl)c1
  • Z-3578是一种小分子拮抗剂,专门作用于MrgX2 (Mas-related G protein-coupled receptor X2),具备显著的抗假性过敏功能,KD值为729 nM。Z-3578能有效抑制由substance P (SP)和C48/80诱导的肥大细胞脱颗粒,并减少β-hexosaminidase的释放,其IC50分别为4.90 µM和6.18 µM。同时,它还能显著降低组胺和TNF-α的释放以及细胞内钙流的增加。此外,在小鼠假性过敏模型中,Z-3578有效减轻足部肿胀、染料渗出,并降低血清组胺水平,显示出其良好的体内抗过敏活性。因而,Z-3578有望成为抗过敏特别是针对假性过敏反应的候选化合物。
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