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HIT219600368
  • HIT ID:HIT219600368
  • Cas No:3037323-16-0
  • 常用名:EGFR-IN-150
  • IUPAC:N-{2-[(5-chloro-2-{[(3Z)-3-[(2-methylphenyl)methylidene]-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]amino}pyrimidin-4-yl)amino]phenyl}prop-2-enamide
    IUPAC:N-{2-[(5-chloro-2-{[(3Z)-3-[(2-methylphenyl)methylidene]-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]amino}pyrimidin-4-yl)amino]phenyl}prop-2-enamide
  • InChI key:BVWLHMNOQYSPFN-STZFKDTASA-N
  • 分子式:C29H23ClN6O2
  • 分子量:522.99
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:Cc1ccccc1\C=C1/C(=O)Nc2ccc(Nc3ncc(Cl)c(Nc4ccccc4NC(=O)C=C)n3)cc12
    SMILES:Cc1ccccc1\C=C1/C(=O)Nc2ccc(Nc3ncc(Cl)c(Nc4ccccc4NC(=O)C=C)n3)cc12
  • EGFR-IN-150 是一种EGFR抑制剂，能够抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR) 以及其下游AKT信号通路的磷酸化，产生抗肿瘤效果，并诱导HMOX1表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的IC50为 0.386 μM，可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成和迁移能力，同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，它在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中有效抑制肿瘤生长，显示出在非小细胞肺癌研究中的潜力。
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