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HIT219600453
  • HIT ID:HIT219600453
  • Cas No:1076189-55-3
  • 常用名:RG-15
  • IUPAC:N-[(1r,4r)-4-(2-{4-[3-cyano-5-(trifluoromethyl)phenyl]piperazin-1-yl}ethyl)cyclohexyl]pyridine-3-sulfonamide dihydrochloride
    IUPAC:N-[(1r,4r)-4-(2-{4-[3-cyano-5-(trifluoromethyl)phenyl]piperazin-1-yl}ethyl)cyclohexyl]pyridine-3-sulfonamide dihydrochloride
  • InChI key:LEJPEQHTGNJJSJ-ZLJZFBTHSA-N
  • 分子式:C25H32Cl2F3N5O2S
  • 分子量:594.52
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:Cl.Cl.FC(F)(F)c1cc(cc(c1)N1CCN(CC[C@H]2CC[C@@H](CC2)NS(=O)(=O)c2cccnc2)CC1)C#N
    SMILES:Cl.Cl.FC(F)(F)c1cc(cc(c1)N1CCN(CC[C@H]2CC[C@@H](CC2)NS(=O)(=O)c2cccnc2)CC1)C#N
  • RG-15 是一种口服有效的多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，具有高亲和力，分别对人 D2 受体 (human D2 receptor) 的 pKi 为 8.23，对人 D3 受体 (human D3 receptor) 的 pKi 为 10.49。RG-15 能抑制多巴胺刺激的 [35S]GTPγS 结合，其 IC50 在大鼠纹状体膜中为 21.2 nM，在表达 D2L 受体的小鼠 A9 细胞中为 36.7 nM，以及在表达 D3 受体的 CHO 细胞中为 7.2 nM。RG-15 能增加小鼠纹状体和嗅球中多巴胺的周转及其生物合成，展现抗精神病活性。
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