Name: ASTX295
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HIT ID:HIT219600779
Cas No:2093449-12-6
常用名:ASTX295
IUPAC:(2S,3S)-3-(4-chlorophenyl)-3-[(1R)-1-(4-chlorophenyl)-7-fluoro-5-[(1S)-1-hydroxy-1-(oxan-4-yl)propyl]-1-methoxy-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-2-yl]-2-methylpropanoic acid
IUPAC:(2S,3S)-3-(4-chlorophenyl)-3-[(1R)-1-(4-chlorophenyl)-7-fluoro-5-[(1S)-1-hydroxy-1-(oxan-4-yl)propyl]-1-methoxy-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-2-yl]-2-methylpropanoic acid
InChI key:JDCHPEZNOKLHPK-KJEAJVGRSA-N

分子式:C33H34Cl2FNO6
分子量:630.53
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:CC[C@](O)(C1CCOCC1)c1cc2C(=O)N([C@@H]([C@H](C)C(O)=O)c3ccc(Cl)cc3)[C@](OC)(c2c(F)c1)c1ccc(Cl)cc1
SMILES:CC[C@](O)(C1CCOCC1)c1cc2C(=O)N([C@@H]([C@H](C)C(O)=O)c3ccc(Cl)cc3)[C@](OC)(c2c(F)c1)c1ccc(Cl)cc1

ASTX295 是一种选择性的小鼠双微体 2 (MDM2) 拮抗剂，其 IC50 值小于 1 nM。该化合物能阻断 MDM2 和 p53 的相互作用，重新激活野生型 (WT) TP53，从而诱导相关转录靶点的表达，引起细胞死亡和细胞周期阻滞。ASTX295 被认为在研究淋巴细胞恶性肿瘤方面具有潜力，例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、套细胞淋巴瘤 (MCL) 和 T 细胞淋巴瘤。

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