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HIT219600816
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HIT219600816
  • HIT ID:HIT219600816
  • Cas No:1862226-99-0
  • 常用名:Clifutinib
  • 别名:克立福替尼
  • IUPAC:3-(5-tert-butyl-1,2-oxazol-3-yl)-1-[4-(2-{4-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]phenyl}ethynyl)phenyl]urea
    IUPAC:3-(5-tert-butyl-1,2-oxazol-3-yl)-1-[4-(2-{4-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]phenyl}ethynyl)phenyl]urea
  • InChI key:DWZXYPARIPYQKS-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C29H34N4O4
  • 分子量:502.615
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:CC(C)(C)c1cc(NC(=O)Nc2ccc(cc2)C#Cc2ccc(OCCCN3CCOCC3)cc2)no1
    SMILES:CC(C)(C)c1cc(NC(=O)Nc2ccc(cc2)C#Cc2ccc(OCCCN3CCOCC3)cc2)no1
  • Clifutinib (Compound 9e) 是一种具备口服活性的选择性 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3-ITD) 内部串联重复突变抑制剂,IC50为 15.1 nM。其通过抑制 FLT3-ITD 激酶活性,从而阻断 FLT3 相关的 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。此外,Clifutinib 能诱导患有 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病 (AML) 细胞发生凋亡 (apoptosis),因此在复发或难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究中具有潜力。
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