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HIT219600950
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HIT219600950
  • HIT ID:HIT219600950
  • Cas No:2661053-09-2
  • 常用名:Kylo-0603
  • IUPAC:N-[1,3-bis({2-[(6-{[(2R,3R,4R,5R,6R)-3-acetamido-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy}hexyl)carbamoyl]ethoxy})-2-({2-[(6-{[(2R,3R,4R,5R,6R)-3-acetamido-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy}hexyl)carbamoyl]ethoxy}methyl)propan-2-yl]-6-[2-(4-{[4-hydroxy-3-(propan-2-yl)phenyl]methyl}-3,5-dimethylphenoxy)acetamido]hexanamide
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  • InChI key:JREFFXYYRHXXMW-RTDYZNEUSA-N
  • 分子式:C81H134N8O28
  • 分子量:1667.991
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:CC(C)c1cc(Cc2c(C)cc(OCC(=O)NCCCCCC(=O)NC(COCCC(=O)NCCCCCCO[C@@H]3O[C@H](CO)[C@H](O)[C@H](O)[C@H]3NC(C)=O)(COCCC(=O)NCCCCCCO[C@@H]3O[C@H](CO)[C@H](O)[C@H](O)[C@H]3NC(C)=O)COCCC(=O)NCCCCCCO[C@@H]3O[C@H](CO)[C@H](O)[C@H](O)[C@H]3NC(C)=O)cc2C)ccc1O
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  • KYLO-0603 是一种口服有效的选择性 THR-β 激动剂 (EC50: 31.07 nM),具有显著降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的效果。此化合物通过激活 THR-β 受体来增强 THR 调控基因的表达,包括碘甲状腺原氨酸脱碘酶1 (Dio1)、苹果酸酶1 (Me1) 和甲状腺激素反应 (Thrsp) 基因,同时抑制炎症和纤维化相关基因 (低密度脂蛋白受体 (LDL-R) 基因) 的表达。KYLO-0603 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和肝纤维化研究。
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