Name: JTT-553
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HIT ID:HIT219619392
Cas No:701232-94-2
常用名:JTT-553
IUPAC:2-[(1r,4r)-5'-[4-amino-7,7-dimethyl-2-(trifluoromethyl)-7H-pyrimido[4,5-b][1,4]oxazin-6-yl]-2',3'-dihydrospiro[cyclohexane-1,1'-inden]-4-yl]acetic acid
IUPAC:2-[(1r,4r)-5'-[4-amino-7,7-dimethyl-2-(trifluoromethyl)-7H-pyrimido[4,5-b][1,4]oxazin-6-yl]-2',3'-dihydrospiro[cyclohexane-1,1'-inden]-4-yl]acetic acid
InChI key:InChIKey=YFJNLPDVCDNOMJ-OJPDTXNBSA-N

分子式:C25H27F3N4O3
分子量:488.511
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:CC1(C)Oc2nc(nc(N)c2N=C1c1ccc2c(CC[C@@]22CC[C@H](CC(O)=O)CC2)c1)C(F)(F)F
SMILES:CC1(C)Oc2nc(nc(N)c2N=C1c1ccc2c(CC[C@@]22CC[C@H](CC(O)=O)CC2)c1)C(F)(F)F

JTT-553 是一种 DGAT1 抑制剂 (IC50: 2.38 nM)。它可降低血浆中葡萄糖、胰岛素、非酯化脂肪酸 (NEFA)、总胆固醇 (TC) 和肝脏甘油三酯 (TG) 的浓度。在 DIO 小鼠中，JTT-553 改善了脂肪组织中胰岛素依赖性葡萄糖的摄取和葡萄糖不耐受的问题。此外，JTT-553 在 KK-Ay 小鼠中降低脂肪组织中的 TNF-α mRNA 水平，并提高 GLUT4 mRNA 的水平。通过减轻体重，JTT-553 改善了胰岛素抵抗和全身葡萄糖代谢。JTT-553 可用于研究肥胖症及 2 型糖尿病 (T2DM)。

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