Name: SKLB-03220
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HIT ID:HIT219646983
Cas No:2852050-29-2
常用名:SKLB-03220
别名:Sklb-03220, SKLB03220
IUPAC:N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl]-5-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2',4-dimethyl-5'-(prop-2-enamido)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide
IUPAC:N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl]-5-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2',4-dimethyl-5'-(prop-2-enamido)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide
InChI key:InChIKey=QKOGMESAENVJHH-UHFFFAOYSA-N

分子式:C33H40N4O4
分子量:556.707
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:CCN(C1CCOCC1)c1cc(cc(C(=O)NCc2c(C)cc(C)[nH]c2=O)c1C)-c1cc(NC(=O)C=C)ccc1C
SMILES:CCN(C1CCOCC1)c1cc(cc(C(=O)NCc2c(C)cc(C)[nH]c2=O)c1C)-c1cc(NC(=O)C=C)ccc1C

SKLB-03220 是一种口服活性的共价抑制剂，靶向组蛋白甲基转移酶 EZH2，该酶为已知的参与观遗传调控的肿瘤学化合物靶点。SKLB-03220 的结构基于临床批准的 EZH2 抑制剂 tazemetostat，并能够消除表观遗传 H3K27me3 标记，改变染色质状态及转录活性。SKLB-03220 是癌症表观遗传研究中强效的小分子工具化合物。

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