Name: CQ1373
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HIT ID:HIT219648278
Cas No:
常用名:CQ1373
IUPAC:1-{2-chloro-4-[(1E)-2-[4-(5-methoxypyridin-3-yl)-1H-pyrazol-5-yl]ethenyl]phenyl}-3-[5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)-1,2-oxazol-3-yl]urea
IUPAC:1-{2-chloro-4-[(1E)-2-[4-(5-methoxypyridin-3-yl)-1H-pyrazol-5-yl]ethenyl]phenyl}-3-[5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)-1,2-oxazol-3-yl]urea
InChI key:InChIKey=DZFGFFOWGLWGDC-GQCTYLIASA-N

分子式:C25H22ClF3N6O3
分子量:546.94
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:COc1cncc(c1)-c1cn[nH]c1\C=C\c1ccc(NC(=O)Nc2cc(on2)C(C)(C)C(F)(F)F)c(Cl)c1
SMILES:COc1cncc(c1)-c1cn[nH]c1\C=C\c1ccc(NC(=O)Nc2cc(on2)C(C)(C)C(F)(F)F)c(Cl)c1

CQ1373 是一种有效的RET抑制剂，在表达CCDC6-RET、CCDC6-RET-G810C和CCDC6-RET-G810R的BaF3细胞中显示出细胞活性，其IC50值分别为13.0、25.7和28.4 nM。CQ1373 对野生型RET及溶剂前沿突变体G810C/R表现出较高选择性，IC50值为4.2、7.1和32.4 nM。CQ1373 抑制RET磷酸化并影响通过SHC的下游信号传导，能诱导BaF3细胞凋亡 (Apoptosis) 并阻滞细胞周期。CQ1373 具有抗肿瘤功效，适用于癌症研究。

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