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HIT219648511
  • HIT ID:HIT219648511
  • Cas No:
  • 常用名:Axl-IN-18
  • IUPAC:5-({4-[(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxy]-3-fluorophenyl}amino)-1-methyl-3-(3-methylphenyl)-1,4-dihydro-1,6-naphthyridin-4-one
    IUPAC:5-({4-[(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxy]-3-fluorophenyl}amino)-1-methyl-3-(3-methylphenyl)-1,4-dihydro-1,6-naphthyridin-4-one
  • InChI key:InChIKey=TZFAMUMVJZGJNK-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C32H26FN5O4
  • 分子量:563.589
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:COc1cc2ncnc(Oc3ccc(Nc4nccc5n(C)cc(-c6cccc(C)c6)c(=O)c45)cc3F)c2cc1OC
    SMILES:COc1cc2ncnc(Oc3ccc(Nc4nccc5n(C)cc(-c6cccc(C)c6)c(=O)c45)cc3F)c2cc1OC
  • Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种高效、选择性的 II 型 AXL 抑制剂，展现出卓越的AXL抑制活性 (IC50=1.1 nM)，其选择性比具高度同源性的激酶 MET (IC50=377 nM) 高343倍。Axl-IN-18 能显著抑制由 AXL 驱动的细胞增殖，并剂量依赖性地抑制 4T1 细胞的迁移和侵袭，还可诱导细胞凋亡。在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中，Axl-IN-18 显示出显著的抗肿瘤效能。
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