Name: DW34
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HIT ID:HIT220772294
Cas No:2758171-54-7
常用名:DW34
IUPAC:[2-(4-{5-[6-(3,5-dimethylphenoxy)pyridin-2-yl]-4-methyl-1H-1,2,3-triazol-1-yl}piperidin-1-yl)ethyl]dimethylamine
IUPAC:[2-(4-{5-[6-(3,5-dimethylphenoxy)pyridin-2-yl]-4-methyl-1H-1,2,3-triazol-1-yl}piperidin-1-yl)ethyl]dimethylamine
InChI key:InChIKey=PIKWYDHWUKSWAQ-UHFFFAOYSA-N

分子式:C25H34N6O
分子量:434.588
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:CN(C)CCN1CCC(CC1)n1nnc(C)c1-c1cccc(Oc2cc(C)cc(C)c2)n1
SMILES:CN(C)CCN1CCC(CC1)n1nnc(C)c1-c1cccc(Oc2cc(C)cc(C)c2)n1

DW34 是一种口服活性的泛 BRD4-D1 偏向性抑制剂，同时展现一定的 BRD4-D2 活性。其抑制效果接近于 I-BET151 (EC50值为 0.16 μM)，DW34 的EC50值为 0.14 μM。通过降低趋化因子表达和细胞坏死，DW34 能显著减少脂多糖 (LPS) 所致的肝脏炎症以及对乙酰氨基酚 (APAP) 引起的毒性。

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