Name: FGFR2/3-IN-3
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HIT ID:HIT220772445
Cas No:3069945-78-1
常用名:FGFR2/3-IN-3
IUPAC:1-[4-(5-{5-[(1R)-1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy]-6-methyl-1H-indazol-3-yl}-3-fluoropyridin-2-yl)-3-methyl-1H-pyrazol-1-yl]-2-methylpropan-2-ol
IUPAC:1-[4-(5-{5-[(1R)-1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy]-6-methyl-1H-indazol-3-yl}-3-fluoropyridin-2-yl)-3-methyl-1H-pyrazol-1-yl]-2-methylpropan-2-ol
InChI key:InChIKey=JXUJFXFBTOHUFD-MRXNPFEDSA-N

分子式:C28H27Cl2FN6O2
分子量:569.46
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:C[C@@H](Oc1cc2c(n[nH]c2cc1C)-c1cnc(-c2cn(CC(C)(C)O)nc2C)c(F)c1)c1c(Cl)cncc1Cl
SMILES:C[C@@H](Oc1cc2c(n[nH]c2cc1C)-c1cnc(-c2cn(CC(C)(C)O)nc2C)c(F)c1)c1c(Cl)cncc1Cl

FGFR2/3-IN-3 是一种针对 FGFR2 和 FGFR3 的双重抑制剂，具有显著效果，其 IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3)，能有效作用于野生型和突变型 FGFR3。该化合物对 CYP3A4 的抑制作用和 hERG 毒性均较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路，修复软骨细胞增殖与分化的不平衡，并促进骨骼的生长。在侏儒症小鼠模型中，该化合物显示出促生长效果，展现出治疗软骨发育不全 (ACH) 等骨骼发育障碍疾病的潜力。

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