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HIT220772499
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HIT220772499
  • HIT ID:HIT220772499
  • Cas No:3063511-09-8
  • 常用名:TAU-IN-3
  • IUPAC:3-(3-{[3-(6-amino-4-methoxypyridin-3-yl)propyl](methyl)amino}propyl)-5-methyl-3H,4H,5H-pyrimido[5,4-b]indol-4-one
    IUPAC:3-(3-{[3-(6-amino-4-methoxypyridin-3-yl)propyl](methyl)amino}propyl)-5-methyl-3H,4H,5H-pyrimido[5,4-b]indol-4-one
  • InChI key:InChIKey=NADASQZRNLFXBX-UHFFFAOYSA-N
  • 分子式:C24H30N6O2
  • 分子量:434.544
  • 氢键供体数 (HBD):
  • 氢键受体数 (HBA):
  • LogP:
  • SMILES:COc1cc(N)ncc1CCCN(C)CCCn1cnc2c3ccccc3n(C)c2c1=O
    SMILES:COc1cc(N)ncc1CCCN(C)CCCn1cnc2c3ccccc3n(C)c2c1=O
  • TAU-IN-3 (Compound 2) 是一种口服活性的TAU抑制剂。它能够抑制 HeLa 细胞中带有 DDPAC 突变的 MAPT 外显子 10 的基因表达 (IC50: 0.6 µM),并降低通过 WT 或 DDPAC 微基因转染的 HeLa 细胞中的 4R/3R MAPT mRNA 比率。TAU-IN-3 能够抑制细胞内源性 MAPT 外显子 10 的插入与 4R tau 蛋白的生成,并调节 htau 小鼠的 tau 剪接,改善相关行为表型。TAU-IN-3 适用于神经退行性疾病的研究。
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