Name: KB-0118
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HIT ID:HIT220772578
Cas No:2648377-08-4
常用名:KB-0118
别名:BBC0115
IUPAC:3,5,7-trihydroxy-2-(1H-indol-6-yl)-4H-chromen-4-one
IUPAC:3,5,7-trihydroxy-2-(1H-indol-6-yl)-4H-chromen-4-one
InChI key:InChIKey=SWNCQOAQTWQJDR-UHFFFAOYSA-N

分子式:C17H11NO5
分子量:309.277
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:Oc1cc(O)c2c(c1)oc(-c1ccc3cc[nH]c3c1)c(O)c2=O
SMILES:Oc1cc(O)c2c(c1)oc(-c1ccc3cc[nH]c3c1)c(O)c2=O

KB-0118 (BBC0115) 是一种BET溴结构域抑制剂，能选择性结合BRD2和BRD4，而非BRD3。其Kd值为BRD2 BD1的36.7 μM和BRD4 BD1的47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子如TNF、IL-1β和IL-23a的分泌，并选择性抑制Th17细胞的分化。此化合物通过BRD4的表观遗传抑制来调控Th17驱动的炎症，这已由STAT3和BRD4靶基因的下调所证实。KB-0118在炎症性肠病 (IBD) 模型中展现出免疫调节作用。

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