Name: CFON-026
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HIT ID:HIT220772580
Cas No:2941611-57-8
常用名:CFON-026
IUPAC:4-[(2R,6R,14Z)-19-amino-8-oxo-7,18,22,23-tetraazatetracyclo[14.6.1.1^{2,6}.0^{20,23}]tetracosa-1(22),14,16,18,20-pentaen-21-yl]-N-(4-cyanopyridin-2-yl)benzamide
IUPAC:4-[(2R,6R,14Z)-19-amino-8-oxo-7,18,22,23-tetraazatetracyclo[14.6.1.1^{2,6}.0^{20,23}]tetracosa-1(22),14,16,18,20-pentaen-21-yl]-N-(4-cyanopyridin-2-yl)benzamide
InChI key:InChIKey=MSKNOSLTYZTISS-ZOTOWQMDSA-N

分子式:C33H34N8O2
分子量:574.689
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:[H][C@@]12CCC[C@]([H])(C1)c1nc(-c3ccc(cc3)C(=O)Nc3cc(ccn3)C#N)c3c(N)ncc(\C=C/CCCCCC(=O)N2)n13
SMILES:[H][C@@]12CCC[C@]([H])(C1)c1nc(-c3ccc(cc3)C(=O)Nc3cc(ccn3)C#N)c3c(N)ncc(\C=C/CCCCCC(=O)N2)n13

CFON-026 是一种非共价结合、选择性且具有口服活性的BTK抑制剂，IC50为0.27 nM。CFON-026 对野生型BTK (TMD8 和 REC-1) 以及所有临床相关的BTK耐药突变 (BTKC481S、T474I、L528W 和 V416L) 展现出显著的抗肿瘤活性。在TMD8异种移植小鼠模型中，CFON-026 能够完全消退肿瘤。CFON-026 适用于研究如慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症等血液系统癌症。

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