Name: PVTX-405
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HIT ID:HIT220772598
Cas No:2991021-08-8
常用名:PVTX-405
IUPAC:(3S)-3-(1'-{[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl]methyl}-6-oxo-2,6,7,8-tetrahydrospiro[furo[2,3-e]isoindole-3,4'-piperidin]-7-yl)piperidine-2,6-dione
IUPAC:(3S)-3-(1'-{[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl]methyl}-6-oxo-2,6,7,8-tetrahydrospiro[furo[2,3-e]isoindole-3,4'-piperidin]-7-yl)piperidine-2,6-dione
InChI key:InChIKey=SITNTOVOBBQZJQ-VWLOTQADSA-N

分子式:C30H31N5O4
分子量:525.609
氢键供体数 (HBD):
氢键受体数 (HBA):
LogP:
SMILES:Cn1cc(cn1)-c1cccc(CN2CCC3(COc4c5CN([C@H]6CCC(=O)NC6=O)C(=O)c5ccc34)CC2)c1
SMILES:Cn1cc(cn1)-c1cccc(CN2CCC3(COc4c5CN([C@H]6CCC(=O)NC6=O)C(=O)c5ccc34)CC2)c1

PVTX-405 是一种选择性口服IKZF2分子胶降解剂，具有DC50为0.7 nM和Dmax为91%的特性。它能有效提高降解效率，显著减少脱靶降解，同时减轻hERG抑制，IC50为48 µM。在Crbn391VC57BL/6小鼠的MC38肿瘤异种移植模型中，PVTX-405显著抑制MC38肿瘤的生长，与免疫检查点疗法(ICTs) (抗PD1抗体或抗LAG3抗体)联合使用能产生更好的协同抗癌效果。

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